对小鼠肿瘤相伴免疫没有较着影响

  该树种性喜温暖潮湿,不耐严寒干燥,多成长于山脚的沟谷坡地。属深根性树种,喜肥水,不耐干瘠。正正在酸性、中性、弱碱性地皮均能成长。正正在石灰岩风化的土壤及冲积土上均成长优秀。但正正在土壤肥力较差的粗沙土、石砾土、干燥瘠薄的薄层石质山地,都成长不良。正正在潮湿的、河湖堤岸以及地下水位较高的渠道埂边成长都较畅旺。果实含脂肪油19.53%,可榨油,出油率16%,供工业用。

  喜树果还具有解毒散结,破血化瘀功能。用于各类癌症,急慢性白血病,银屑病及血吸虫惹起的肝脾肿大。

  褐边绿刺蛾,长虫为害叶片,用400倍的鱼藤皮全年可采,但以秋季采剥为好,除去外层粗皮,晒干或烘干。

  [化学成份] 含喜树碱(camptothecine)、喜树次碱(venoterpine)、10—羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecine)、10—甲氧基喜树碱(10—methoxycamptothecine)、白桦脂酸(betulic acid)、甙内酰胺(vincoside-lactam)等。

  喜树制剂治疗胃癌及结肠、曲肠癌,据部分病例察看,无效病例多正正在用药2~4周后症状改善,如食欲推进,体沉添加,肿块缩小或钡餐检查病灶变小等。对肺癌、食道癌、淋巴肉瘤、膀胱癌、恶性葡萄胎及绒毛膜上皮癌、头颈部癌肿中的圆柱瘤型腺癌、白血病等也有必然疗效。对肝癌的无效率低,大剂量操纵时又易惹起肝出血等不良后果。可惜用药后的近期疗效虽较光明显显,但缓解期很短,频频用药时疗效差,且因其毒性反映大,往往有些患者不能操纵较长疗程而停药。因此,正正在用药后当肿块缩小到不能再进一步缩小时,应争取进行放射治疗或手术切除,以期达到根治方针。制剂、用法及用量:

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  [动物形态] 落叶大乔木。叶互生,卵状长方形或卵状卵形,长7-18cm,宽5-10cm,先端渐尖,基部圆或广楔形,全缘,边缘有纤毛,羽脉10-11对;叶柄红色,有疏毛。花单性同株,成球形头状花序;花萼5齿裂;花瓣5,绿色;雄花雄蕊10;雌花子房下位,1室,柱头3裂,花盘较着。果序球状。花期8月,果期10—11月。

  [来历] 为珙桐科动物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。

  喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有必然传染感动。喜树果中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。喜树碱体外对白血病L1210有较着的传染感动,ID50为1.36 ×l0(-4)μm/ml;对HeLa细胞和多种肿瘤细胞均有传染感动。喜树碱0.25-25mg/kg腹腔打针,持续7-10天,可耽搁白血病L1210、L5178Y、K1946、P388小鼠的时间1倍以上。对白血病L615和腹水型肝癌小鼠也可耽搁其时间。对小鼠Lewis肺癌、黑色素瘤B16、脑瘤B22、艾氏腹水癌及大鼠W256癌肉瘤及吉田肉瘤等多种实体瘤,均有较着传染感动。

  喜树果的醇提取物对动物移植性肿瘤,均有必然传染感动。喜树果中所含喜树碱及其衍生物,具有较强的抗癌活性。

  【原形态】落叶大乔木。叶互生,卵状长方形或卵状卵形,长7~18cm,宽5~10cm,先端渐尖,基部圆或广楔形,全缘,边缘有纤毛,羽脉10~11对;叶柄红色,有疏毛。花单性同株,成球形头状花序;花萼5齿裂;花瓣5,绿色;雄花雄蕊10;雌花子房下位,1室,柱头3裂,花盘较着。果序球状。花期8月,果期10~11月。

  2.喜树果浸膏:每日量约相当于生药2~3钱,分3~4次服。打针液-每2毫升含生药8克。每日用2~8毫升肌肉打针、静脉打针或静脉滴注。

  取样品粉末2g,用80%乙醇30ml回流30min,放冷,滤过,滤液减压蒸去已醇,放冷,滤过,滤液用含有10%已醇的氯仿溶液提取,浓缩提取液,做供试液,以喜树碱和10-羟基喜树碱制对照。接收二溶液,点于硅胶胶G板上,以氯仿-丙酮(7:3)为展开剂,展距13cm,于紫外光灯下(254nm)察看,样品取对照品色谱正正在相对应的处显不异颜色的荧光黑点。

  [性状] 果实披针形,长2—2.5cm,宽5—7mm,先端尖,有柱头残基;基部变狭,可见着生正正在花盘上的卵形凹点痕,两边有翅。概况棕色至棕黑色,微有光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色黑点。质韧,不易折断,断面纤维性,内有种子1粒,干缩成细条状。味苦。

  【化学成份】含喜树碱(camptothecine)、喜树次碱(venoterpine)、10-羟基喜树碱(10-hydroxycamptothecine)、10-甲氧基喜树碱(10-methoxycamptothecine)、白桦脂酸(betulic acid)、甙内酰胺(vincoside-lactam)等。

  【性状】果实披针形,长2~2.5cm,宽5~7mm,先端尖,有柱头残基;基部变狭,可见着生正正在花盘上的卵形凹点痕,两边有翅。概况棕色至棕黑色,微有光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色黑点。质韧,不易折断,断面纤维性,内有种子1粒,干缩成细条状。味苦。

  以20%喜树子软膏外用,同时并用喜树子打针剂(每毫升含生药3克)肌肉打针,每次6~9克,每日3次,或每次9克,每日2次。察看31例,6例痊愈,15例近期治愈,10例较着好转。平均用药1周摆布即可见效,鳞屑逐渐寥落,局部变滑腻。治愈病例用药时间,25~56天不等。对新发病例和未接管过芥子气软膏等治疗者成果较好,鳞屑较固着不易剥离者见效较慢。治疗中曾有2例单用针剂打针,察看2周成果不显著,而单用药膏外涂者,却有1例治愈。经半年察看,约有2/3病人正正在治疗过程中皮肤有轻度发红或败北反映;部分病人正正在用药部位及四周有皮肤发红刺激反映;大都病人血象、小便无改变,肝功能无影响,亦无消化道反映。

  喜树对土壤要求不严格,但不耐干旱、瘠薄,选择育苗地时最好选沙壤或壤地皮育苗。要求土壤肥饶,潮湿,必需具有水源充脚或有水浇前提的地段。育苗前要施脚基肥并浇透水一遍,然后进行整地做床,畦宽80厘米,长度不限。 播种次要采用条播和撒播两种体例,每1/15公顷(1亩)播种500-1500克。条播时,先开条沟,沟深3-5厘米,然后用0.3%的硫酸亚铁溶液浇入沟内消毒,随后再将种子平均地撒入沟内,覆土厚度为1-2厘米。撒播时,先浇0.3%的硫酸亚铁溶液进行床面消毒,再将种子平均地撒正正在床面上,覆土厚度0.5-2厘米。最后,搭上塑料拱棚,随后察看出苗情况。待小苗长出2片子叶时,可浇1次小透水。把持阴雨天或傍晚打开塑料薄膜两头进行炼苗,炼苗3-5天即可掀去塑料薄膜。 去掉塑料薄膜后,起首浇一遍透水,然后起头松土、除草。

  小鼠1次腹腔打针喜树碱后,可火速自血浆、肝和肾廓清,半衰期为30分钟,自胃肠道廓清的半衰期为210分钟。大鼠1次腹腔打针喜树碱,15分钟血中浓度可达最高峰,半衰期为27分钟。喜树碱取小鼠血浆蛋白连络率为70%,多取α-球蛋白和β-脂蛋白连络。小鼠和大鼠腹腔打针喜树碱后,火速分布于消化道、肝、肾、骨髓和脾净中,正正在胃肠中药物浓度下降迟缓,可能存正正在药物的肠一肝轮回;喜树碱正正在体内组织中多以原药形式存正正在。喜树碱次要从胆汁排泄,也可从尿中排出。3H-羟基喜树碱10mg/kg静脉打针,血中呈双相曲线下降,其分布相半衰期为4.5分钟,消弭相半衰期为29分钟。腹水肝癌小鼠以不异剂量静脉打针,1小时以胆汁和小肠内容物的放射性最高,其次是大肠、心、脑、肌肉、胰腺和脾净4小时胆汁的放射性较着上升,骨髓、肝净和肠内容物放射性较着下降。次要经粪便排出,48小时内总排出47.8%,而从尿中排出总量为12.8%

  喜树碱小鼠腹腔打针的半数量为68.4-83.6mg/kg。喜树碱钠盐小鼠静脉打针的半数量为57.3mg;灌胃的半数量为26.9mg/kg;大鼠静脉打针的半数量为234.1mg/kg;灌胃的半数量为153.2mg/kg。犬静脉打针的最小量为80mg/kg,给药后10天内消亡。10-羟基喜树碱小鼠腹腔打针的半数量为104 ±11mg/kg。喜树碱前体多相脂质体腹腔打针及灌胃小鼠的半数量分袂为159.3mg/kg及33.7mg/kg。犬和猴静脉打针喜树碱钠盐后,起首呈现厌食、脱水、体沉下降、和不合程度的腹泻,有些动物呈现血性腹泻而消亡,剖检可见消化道上皮增生,坏死碎片储蓄堆集于扩张的腺体小窝内,笼盖上皮坏死,粘膜和粘膜下出血。赐取最大耐受量存活的犬呈现可逆性贫血,中性粒细胞和淋巴细胞削减,血象恢复期可有轻度姑且性单核细胞添加。当用量为最小量时,猴正正在死前红色素升高,血清碱性磷酸酶,天冬氨酸转氨酶和丙氨酸转氨酶升高,骨髓内细胞削减,犬呈现坏死性胆囊炎;猴肾净肾小管较着毁伤,少数有肝局部性坏死。10-羟基喜树碱对犬的毒性反映取喜树碱雷同,但对肾净毒性较小。羟基喜树碱对肿瘤细胞有诱发中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变的传染感动。

  1.喜树碱:静脉打针-常规剂量为5~10毫克,加心理盐水20毫升,每日1次;或15~20毫克,加心理盐水20毫升,隔日1次,总量均以100毫克为一疗程。大剂量用20毫克,加心理盐水20毫升,每日1次,以总量300毫克为一疗程。动脉打针-少数肝癌或头颈部肿瘤患者,采用动脉插管打针;少数胃癌患者正正在手术时打针于胃网膜动脉内。每次5~10毫克,插手心理盐水10~20毫升;或插手心理盐水250毫升中步履脉滴注,每日1次。胸腹腔打针-用于癌性胸水取腹水患者。抽水后(胸水尽量抽出,腹水抽出部分),用10~20毫克或30毫克插手心理盐水20或30毫升中注入,每周2次。肿瘤局部打针-每次用5~10毫克间接打针于转移性肿块内,每日或隔日1次。膀胱灌注-用20或30毫克插手心理盐水20或30毫升中,排空小便后进行膀胱灌注。每日1次,一般连用3次;或每周2~3次。此外,还有肌肉打针、打针等用法。

  间苗、补苗可正正在5月份进行,间苗时应节制去弱留强,去病留优的准绳;间苗时保持株距10-15厘米,并且连络间苗同时进行补苗,做到苗全、苗旺,并及时浇透水1次。当小苗长出4片子叶时可进行叶面喷肥,可选用0.3%尿素,或喷0.3%的氮、磷、钾复合肥1-3次。进入6月下旬可逃施尿素、二铵或复合肥,每1/15公顷用量10千克,并及时浇透水,除掉杂草。

  1.进行挑选、去杂,放正正在阴凉、通风处晾干。称取千粒沉33克,然后拆入袋内,置于通风、干燥、阴凉处。

  用100%喜树皮打针液肌肉打针,每日1次,每次2毫升,10~15天为一疗程。每疗程间隔3~5天。察看17例,除个别脾肿未见好转外,其余肝脾肿大均有不合程度的缩小,绝大大都盲目症状磨灭。

  喜树碱对小鼠白血病L1210和P388的各类耐药瘤株,也有传染感动。10-羟基喜树碱1-2mg/kg,腹腔打针,持续7-9天,可较着耽搁白血病L1210、P388、艾氏腹水癌、腹水肝癌、网织细胞肉瘤腹水型小鼠和吉田肉瘤腹水型大鼠等的时间119%-280%。对小鼠肉瘤180、肉瘤37、宫颈癌U14、大鼠W256癌肉瘤等实体瘤成长均能。 喜树碱次要肢坏瘤细胞DNA结构,又DNA聚合酶而影响DNA的复制。对细胞周期中S期有较着传染感动,对G1期和G2期细胞亦有影响,对G0期细胞没有传染感动。喜树碱1mg/ml体外培育,能HeLa细胞和L5178Y等细胞的DNA和RNA的合成,但正正在不异的浓度传染感动下,对大鼠肝、脑细胞的线粒体并不,剖明喜树碱对肿瘤细胞的传染感动大于对一般细胞的传染感动。喜树碱多相脂质体腹腔打针对小鼠肝癌细胞具有增殖的效应,其对肝癌细胞DNA合成的最高率为73.7%,传染感动时间约4小时,对癌细胞RNA合成率达82.9%。对肉瘤S180及肝癌腹水型细胞(Heps)的率可达74%及82%。可使艾氏腹水癌(EAC)小鼠的生命耽搁126%;喜树碱钠盐对S180及Heps的率可达52%及53%,可使荷EAC小鼠的生命耽搁54%。

  着生正正在花盘上的卵形凹点痕,两边有翅。概况棕色至棕黑色,微有光泽,有纵皱纹,有时可见数条角棱和黑色黑点。质韧,不易折断,断面纤维性,内有种子1粒,干缩成细条状。气微,味苦。

  果实横切面:外果皮为一列扁平细胞;中果皮为多列薄壁细胞,含红棕色物,维牵制十数个,散列,外侧具纤维群,纤维壁厚,木化;内果皮为数列厚壁纤维。种皮细胞由棕以扁平细胞形成;鲜品的胚乳细胞和子叶细胞内充满内含物,干后萎缩。

  3.然后将种子取出取1/3新鲜河沙同化平均,放入花盆进行催芽,寄望保持潮湿,并经常翻动,使种子受热平均,待有80%的种子起头露白时即可播种。正正在山东喜树的最佳播种时间为3月下旬至4月中下旬。

  用喜树打针液(每毫升含喜树根皮1克)肌肉打针,每天2次,每次3毫升;同时正正在皮损处外敷20%喜树子软膏。治疗1例病史6年的患者,左脸颊部有一大小为12×18厘米、超出逾越皮面2.5厘米之斑块,因斑块红肿致使下眼睑外翻,四肢有散正正在大小不等的斑块及结节。经用药11天后斑块及结节起头变软,病变处的皮面呈现皱纹;40天后大部分斑块及结节较着缩小,紫红色较着减退;经76天治疗后病变全数阑珊,皮损处仅留下色素沉着斑,左下眼睑已不外翻。治疗中有口唇干燥、口渴、轻度、腹泻、食欲不振及白细胞下降等反映,经停药及加用维生素B4而渐恢复。

  全株含喜树碱(Camptothecine),根中含率约0.008%,根、根皮、树皮、果实、树枝含量分袂为1∶2∶1∶2.5∶0.4。根中尚含喜树次碱即印度鸭脚树碱Venoter-Pine),3, 3,4-三甲基并没食子酸(3,3,4-Tri-o-methyl-ellagic acid)及谷甾醇。干木中还含羟基喜树碱(Hydrox-ycamptothecine),甲氧基喜树碱Methoxycamptothe-cine)。果实中还含羟基喜树碱、去氧喜树碱(Deoxycam-ptothecine)、喜树次碱、白桦脂酸(Betulic acid) 和喜果甙即甙内酰胺(Vincoside-lactam)。

  2.其次,为使种子发芽快、出苗齐,播种前必需对种子进行催芽措置:先用0.5%高锰酸钾溶液消毒1-2小时,然后将种子漂洗洁净,用40℃摆布的温水浸种,浸泡12小时。

  根皮3~5钱;英文名称 :Common Camptotheca Fruit 来历:为珙桐科动物喜树Camptotheca acuminata Decne.的果实。或制成针、片剂用。拼音名称:xi shu guo别号 :千丈树水栗子、天梓树。用法用量:内服:煎汤,果实1~3钱;

  育苗用种需采集。采种时间可按照果实的颜色来判断种子可否成熟,熟时瘦果由青绿变为淡黄褐色,即为种子充分成熟的特征。正正在山东采种的最佳期间为11月上旬。 采回的种子该当即进行以下工做:

  喜树碱和1O-甲氧基喜树碱体外对疱疹病毒均有较着传染感动。喜树碱5mg/kg,每日1次,持续1-3次灌胃或皮下打针,对交配后7-9天的大鼠和交配后7天的家兔均可100%抗早孕。

  喜树碱小鼠小剂量(1mg/kg)腹腔打针,持续9次,对肿瘤相伴免疫性有较着的传染感动;大剂量40mg/kg 1次冲击,对免疫较小。喜树碱惹起的免疫是姑且的,停药9天免疫功能得以恢复。但也有报道,每日腹腔打针喜树碱前体多相脂质体0.5mg/kg,持续9天,对小鼠肿瘤相伴免疫没有较着影响。用兔眼球结膜体外细胞培育和活体兔结膜下埋线并用喜树碱对埋线四周成纤维细胞的增殖进行测验考试,功效证明,喜树碱无论正正在体内仍是体外,均有显著的成纤维细胞增生的传染感动。